当前临床常用的不宁腿治疗药物主要包括多巴胺能药物、抗癫痫药、镇静催眠药及铁剂等。这些药物在发挥治疗作用的同时，其代谢产物对肝肾的毒性作用不容忽视。以最常用的多巴胺受体激动剂普拉克索为例，其代谢主要依赖肝脏细胞色素P450酶系统，长期使用可导致肝酶升高，部分患者出现药物性肝炎。更严重的是，该类药物可能通过影响多巴胺受体导致肾小球滤过率下降，引发肾功能减退。抗癫痫药物如加巴喷丁的肝肾毒性则表现为剂量依赖性，高剂量使用时，约15%的患者会出现血清肌酐升高，5%的患者出现转氨酶异常。
长期服用镇静催眠类药如苯二氮卓类药物，其肝肾损害机制更为复杂。这类药物在肝脏经微粒体酶系统代谢，长期使用可诱导肝药酶活性改变，形成药物-酶相互作用，导致其他共服药物代谢异常。在肾脏方面，苯二氮卓类药物及其代谢产物可能沉积在肾小管上皮细胞，引发间质性肾炎。值得注意的是，老年患者因肝肾功能自然衰退，对药物毒性的代偿能力显著下降，更容易出现药物蓄积中毒。
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药物性肝肾损伤的病理机制涉及多个层面。在肝脏层面，药物可直接损伤肝细胞膜结构，或通过代谢产物形成活性氧自由基引发脂质过氧化反应。例如，某些抗癫痫药物可抑制肝细胞线粒体呼吸链功能，导致细胞能量代谢障碍。在肾脏层面，药物可能引起肾小球基底膜增厚、肾小管上皮细胞变性坏死，或诱发免疫复合物沉积导致肾小球肾炎。
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